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杀虫剂分类介绍(三)最新一代杀虫剂

来源:三农生物科技 日期:2024-02-20 09:51:05

新一代杀虫剂——双酰胺类杀虫剂的灵感来自南美印第安人从当地植物中提取、用来涂抹在箭头上猎杀动物的一种叫作鱼尼丁的植物碱,鱼尼丁植物碱对哺乳动物的毒性很高,本身不适宜用作农药,但科学家借此发现了昆虫细胞内感受鱼尼丁的作用位点,称为鱼尼丁受体。

鱼尼丁受体是存在于昆虫和哺乳动物心肌、骨骼肌和平滑肌细胞内的一组钙离子通道,但昆虫和哺乳动物有不同类型的鱼尼丁受体。以鱼尼丁受体为作用位点的杀虫剂对农业害虫的鱼尼丁受体高度专一,因而具有很高的靶标选择性。

双酰胺类化合物是与鱼尼丁植物碱完全不同的人工合成化合物,但与农业害虫的鱼尼丁受体有极高的亲和力,通过与鱼尼丁受体结合使钙离子通道处于不可逆的持续开放状态,使钙离子从细胞肌质中不断外释,引发肌肉萎缩和麻痹,害虫最终因不得进食而饥饿死亡。


第一节 双酰胺类杀虫剂产品介绍

1. 氟苯虫酰胺(垄歌)

1998-2001年,日本农药公司和德国拜耳共同研发出第一款作用于昆虫鱼尼丁受体的杀虫剂——氟苯虫酰胺(又名氟虫双酰胺,商品名为垄歌);但这开拓性的第一个双酰胺杀虫剂由于其杀菌成分及其分解代谢产物对水生无脊椎动物(溞和藻类)有最高级别的毒性,而被基本限用在大豆、棉花、玉米等旱田作物上,我国于2016年撤销了其在水稻上的登记,美国更是取消了其在全部200多个作物上的登记,在欧盟市场上也将很快彻底退出,目前的销售市场主要是在巴西等南美国家、印度和日本,应用作物主要是大豆、棉花和玉米。

2. 氯虫苯甲酰胺(康宽)

2000年,杜邦绕开氟苯虫酰胺的专利,开发出生态环境友好的氯虫苯甲酰胺(商品名为康宽)。2007年,氯虫苯甲酰胺与氟苯虫酰胺同年上市,但氯虫苯甲酰胺后来居上,并且很快就夺得了杀虫剂全球销量单项第一,并且双酰胺类杀虫剂仅凭氯虫苯甲酰胺(2014年15亿美元)和氟苯虫酰胺(5亿美元)等区区三、五个队员,在短短几年的时间里,在有成千上万个杀虫剂参加的集体比赛中斩将夺旗,成为第三大类杀虫剂。

与氟苯虫酰胺相比,氯虫苯甲酰胺将杀虫谱从鳞翅目扩展到了鞘翅目的叶甲科和象甲科、双翅目的潜蝇科等。在2019年双酰胺类杀虫剂的全球销售额中,氯虫苯甲酰胺贡献了71%的销售份额,并且夺得所有类别杀虫剂单品的销量冠军。

拜耳后来也不得不购买氯虫苯甲酰胺的专利授权,在全球指定市场销售氯虫苯甲酰胺,这款杀虫剂在中国市场的商品名为优福宽。

3. 溴氰虫酰胺(倍内威)

溴氰虫酰胺是杜邦继氯虫苯甲酰胺后推出的一个姊妹产品,但较氯虫苯甲酰胺适用作物更广、杀虫范围更宽,是第一款对刺吸式口器的蚜虫、粉虱、蓟马以及舐吸式口器的潜叶蝇有很高杀虫活性的双酰胺类杀虫剂,成为烟碱类杀虫剂的有力竞品。

2017年,杜邦与陶氏公司进行业务重组,其植保业务拆分出来,被美国富美实公司收购,因此康宽和倍内威现在是富美实旗下产品。

4. 四唑虫酰胺(国腾)

拜耳于心不甘,于2020年拜耳又推出了一款全新专利的双酰胺类杀虫剂——四唑虫酰胺(商品名为国腾),填补了其第一代双酰胺杀虫剂氟苯虫酰胺不能用于水田防治水稻二化螟、稻纵卷叶螟的空白。

从中国农业大学、南京农业大学以及中国水稻研究所室内测试的结果看,国腾对稻纵卷叶螟的活性是氯虫苯甲酰胺的大约四倍,对甜菜夜蛾的生物活性大约是其五倍,另外国腾对幼虫虫龄偏大的鳞翅目害虫保持杀虫活性而不需要大幅增加施用剂量,对温度和土壤pH值适应性大。

四唑虫酰胺属于较新上市的双酰胺类杀虫剂,所以抗性暂时不会是个问题,但四唑虫酰胺对一些水生无脊椎动物和蜜蜂仍有较高风险。

5. 其他双酰胺类杀虫剂

我国沈阳化工研究院研发、有自主专利的四氯虫酰胺,也已经由中化集团推向市场,商品名为中化双工9080。随着氯虫苯甲酰胺专利即将到期,国产仿制的双酰胺类农药也将大量上市。

新一代双酰胺类杀虫剂中,由日本石原开发的环溴虫酰胺和由三井化学开发的溴虫氟苯双酰胺这两种产品,因与氯虫苯甲酰胺等其他双酰胺类杀虫剂有不同的杀虫位点或作用机理,市场前景看好,其中溴虫氟苯双酰胺已有巴斯夫出品的商品名为格力高的杀虫剂在中国上市。

目前已登记的双酰胺类杀虫剂品种还不到10种,随着氯虫苯甲酰胺的抗性成为日益严重的问题,双酰胺类杀虫剂将不断推陈出新和升级迭代,最终应该能拿下杀虫剂类别第一的桂冠。


第二节  双酰胺类杀虫剂的杀虫特点

双酰胺类杀虫剂的作用位点不再是昆虫神经系统,而是昆虫细胞中的鱼尼丁受体;由于昆虫的鱼尼丁受体构造特殊,所以双酰胺类杀虫剂对人、鱼、鸟类及其他脊椎动物的安全性都很好。

双酰胺类杀虫剂以胃毒为主,触杀次之,有良好的渗透性和内吸传导性,药液能够在植株吸收后通过木质部传导,使植株新生组织及未喷到药液的其余部分也能得到保护。

氟苯虫酰胺、氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺等双酰胺类杀虫剂的杀虫机理大致上相似,区别在于其分子结构中各自的氟元素、氯元素和氰基团的杀虫活性与稳定性。氯虫苯甲酰胺以氯取代氟,在稍稍调低杀虫活性的同时大大增加了环境生态的安全性;溴氰虫酰胺则以其氰基结构,将杀虫活性从鳞翅目咀嚼式口器害虫拓展到了半翅目/同翅目和双翅目等刺吸式/舐吸式口器害虫。

双酰胺类杀虫剂胜过菊酯类杀虫剂的优点在于有内吸作用,持效长,兼杀刺吸式口器害虫,对鱼、鸟等脊椎动物低毒;胜过烟碱类杀虫剂的优点在于对鳞翅目等咀嚼式口器害虫高效,内吸性更好,持效更长;同时胜过菊酯类和烟碱类杀虫剂的优点在于施用剂量更低、对人畜更安全、对环境和生态更友好,能够在高效杀虫的同时,保护好害虫的天敌和益虫不受影响。缺点是不杀尚未孵化的卵,对付高龄幼虫则需要加大剂量。

双酰胺类杀虫剂仍然因为是单一作用位点而容易发生抗性。